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【奥鹏】-[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100 得分:100
第1题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔
正确答案:
第2题,不属于经典生物电子等排体类型的是：
A、一价原子和基团
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四取代的原子
E、基团反转
正确答案:
第3题,下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
A、NCI
B、剑桥晶体数据库
C、ACD
D、Aldrich
正确答案:
第4题,分子膜的基本结构理论是
A、液晶体的脂质双层
B、分子镶嵌学说
C、流动镶嵌学说
D、微管镶嵌学说
正确答案:
第5题,用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A、生物电子等排替换
B、立体位阻增大
C、改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D、供电子效应
E、增加反应活性
正确答案:
第6题,哪种药物是钙拮抗剂？
A、维拉帕米
B、茶碱
C、西地那非
正确答案:
第7题,非甾类抗炎药的作用机制是：
A、二氢叶酸还原酶抑制剂
B、磷酸二酯酶抑制剂
C、前列腺素环氧化酶抑制剂
D、HMG-CoA还原酶抑制剂
E、ACE抑制剂
正确答案:
第8题,哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A、gamma-氨基丁酸
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、甲状腺素
正确答案:
第9题,药物与受体相互作用的主要化学本质是
A、分子间的共价键结合
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案:
第10题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)
E、VDR
正确答案:
第11题,酸类原药修饰成前药时可制成：
A、醚
B、酯
C、偶氮
D、亚胺
E、磷酸酯
正确答案:
第12题,母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A、-O-
B、-COOH
C、-OH
D、-NH2
E、上述所有功能基
正确答案:
第13题,下列药物中属于前药的是：
A、阿糖腺苷
B、氢化可的松
C、甲硝唑酯
D、氨苄西林
E、维拉帕米
正确答案:
第14题,在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A、烷基化
B、形成希夫碱
C、金属络合
D、氢键缔合
E、酰化反应
正确答案:
第15题,被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A、2%
B、10%
C、1%
D、5%
E、20%
正确答案:
第16题,哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A、趋化因子
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、胰岛素
正确答案:
第17题,两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A、离子键
B、共价键
C、分子间作用力
D、氢键
E、水合
正确答案:
第18题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B、过渡态类似物
C、类肽类似物
D、非共价结合的酶抑制剂
E、共价结合的酶抑制剂
正确答案:
第19题,下列药物属于前药的是：
A、lovastatin
B、lisinopril
C、losartan
D、enalapril
E、epinephrine
正确答案:
第20题,PPAR(alpha)的天然配基为：
A、噻唑烷二酮
B、全反式维甲酸
C、8-花生四烯酸
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
E、雌二醇
正确答案:
第21题,定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A、Hansch方程
B、米氏方程
C、CoMFA方程
D、Free-Wilson方程
正确答案:
第22题,约85%的药物，其logS值为：
A、-1～5之间
B、大于-1
C、-1～-5之间
D、小于-6
E、大于5
正确答案:
第23题,下列说法错误的是：
A、狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B、广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C、生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D、Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E、Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
正确答案:
第24题,以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A、5'-端磷酸
B、3'-端磷酸
C、5'-端羟基
D、一个未配对核苷酸
E、单链核酸
正确答案:
第25题,哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
A、arofylline
B、己酮可可碱
C、茶碱
D、西地那非
E、维拉帕米
正确答案:
第26题,软类似物设计的基本原则是：
A、整个分子的结构与先导物差别大
B、软类似物结构中具很多代谢部位
C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D、易代谢的部分处于分子的非关键部位
E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
正确答案:
第27题,软药的设计方法有：
A、以无活性代谢物为先导物
B、活化软药的设计
C、使刚性分子变为柔性分子
D、通过改变构象设计软药
E、软类似物的设计
正确答案:
第28题,下列受体哪些属于细胞核受体？
A、维甲酸受体
B、过氧化物酶体增殖因子活化受体
C、血管紧张素受体
D、趋化因子受体
正确答案:
第29题,下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A、雷洛昔芬
B、大豆黄素
C、己烯雌酚
D、依普黄酮
E、他莫昔芬
正确答案:
第30题,天然产物化合物库包括：
A、糖类
B、甾体类
C、萜类
D、维生素类
E、前列腺素类
正确答案:
第31题,下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A、康力龙
B、比卡鲁胺
C、醋酸环丙孕酮
D、甲基睾丸素
E、卡索地司
正确答案:
第32题,被动转运（passive transport）又称:
A、下山转运
B、顺梯度转运
C、上山转运
D、逆梯度转运
正确答案:
第33题,组合生物催化使用的生物催化剂有：
A、区域选择性催化剂
B、高特异性催化剂
C、低特异性催化剂
D、立体特异性催化剂
E、多功能催化剂
正确答案:
第34题,下列属于钙拮抗剂的药物有：
A、硫氮卓酮
B、尼莫地平
C、伐地那非
D、普尼拉明
正确答案:
第35题,理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A、偶联物自身无药理作用
B、偶联物自身应无毒性及抗原性
C、药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D、偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E、药物与载体之间的化学键一般为非共价键
正确答案:
第36题,羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A、酰胺
B、缩酮
C、亚胺
D、酯
E、醚
正确答案:
第37题,下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A、序列中G/C含量在30%～52%
B、有义链3'-端为A或U
C、有义链19位为A
D、避免出现回文序列
E、有义链3位为A，10位为U
正确答案:
第38题,用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A、逆推解析法
B、高通量筛选
C、质谱技术
D、荧光染色法
E、HPLC
正确答案:
第39题,下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案:
第40题,Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A、分子中存在过渡金属元素
B、相对分子量小于100或大于1000
C、碳原子总数小于3
D、分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
正确答案:
第41题,限制性氨基酸取代物有：
A、D-氨基酸
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C、L-氨基酸
D、alpha-氨基环烷羧酸
E、碱性氨基酸
正确答案:
第42题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B、可研究靶点与配体结合能
C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D、芳香环一般不能作为药效团元素
正确答案:
第43题,亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A、还加成反应
B、氧化反应
C、中和反应
D、缩合反应
E、亲和加成反应
正确答案:
第44题,下列哪些说法是正确的？
A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C、“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案:
第45题,下列哪些药物是前体药物：
A、氯霉素棕榈酸酯
B、睾丸素-17-丙酸酯
C、氟奋乃静庚酸酯
D、盐酸甲氯芬酯
E、环磷酰胺
正确答案:
第46题,变构调节的特点是
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合
B、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C、酶分子多有调节亚基和催化亚基
D、变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E、变构调节都产生负效应，即降低反应速度
正确答案:
第47题,下列属于抗感染药物作用靶点有：
A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B、粘肽转肽酶
C、甾体5alpha-还原酶
D、腺苷脱氨基酶
E、拓扑异构酶II
正确答案:
第48题,下列不正确的说法是：
A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B、靶向药物是软药的一种特殊形式
C、孪药分子常常可产生明显的协同作用
D、孪药实际上就是软药
E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
正确答案:
第49题,Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A、立体效应
B、共轭效应
C、电性效应
D、疏水效应
E、诱导效应
正确答案:
第50题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A、齐多夫定
B、司他夫定
C、拉米夫定
D、阿巴卡韦
E、去羟肌苷
正确答案: |
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发表于 2020-5-10 06:23:43
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