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3.肾上腺素能拟似药――%肾上腺素能受体激动剂
临床上常用药溴莫尼定(商品名:阿法根)199 年美国FDA批准上市。降眼压机制是既减少房水的生成又增加葡萄膜巩膜通道的房水外流。在青光眼治疗中具有降低眼压及保护视神经的双重作用,降眼压作用明显。在降低眼压时,对心血管和肺功能的影响很小。
副作用:这类药物可引起嗜睡、疲劳感及口干。由于此药可引起患者疲劳感和易睡,故驾车者及儿童应避免使用。
4.前列腺素衍生物
前列腺素类药物是最强效的降眼压药。目前临床上常用的有拉坦前列素(商品名适利达)和曲伏前列素(商品各:苏为坦)。这类药199 年首次在美国上市,1991年在英国上市。1991年美国FDA批准为抗青光眼新药。其降眼压机制是增加葡萄膜巩膜通道房水流出率,在夜晚同样能达到白天的降眼压效果,使眼压降低25%~35%。成人滴眼后,2小时达到血药物浓度峰值,3~4小时后眼压开始下降,8~12小时达最大下降幅度且至少维持24小时眼压不升高。每日仅需睡前滴用1次。鉴于此类药物的有效性及安全性,很多国家早已把它们作为抗青光眼一线用药。由于价格原因,目前在我国作为一线药物还受到一定限制。
副作用:可致睫毛长度及密度增加,眼睑皮肤和虹膜色素沉着,结膜充血。眼部有炎症如虹膜睫状体炎患者禁用或慎用。雅全身副作用。
5.碳酸酐酶抑制剂
此类药物为磺胺类衍生物,抑制碳酸酐酶活性以减少房水生成,目前已经成为降眼压的重要药物,但是由于口服用药后产生许多全身的不良反应,其应用一直受到限制,特别是醋氮酸胺联合应用甘露醇造成急性肾功能衰竭致死的病例时有报道,因此不能长期服用来维持眼压,一般在手术前或急性眼压升高时短期使用。可喜的是近年来有碳酸醉酶抑制剂眼药上市,其降压效果好,不良反应少,如多佐胺、布林佐胺。
多佐胺(dorzolanlide)是1991年美国FDA批准的第一个局部应用的碳酸酐酶抑制剂,但没有进入我国。目前国内用的布林佐胺(商品名:派立明)1998年在美国首次上市,是FDA批准的第二个局部应用的碳酸酐酶抑制剂,可以抑制睫状体内碳酸氢盐的形成,从而减少房水的产生,并降低眼内压。理论上认为布林佐胺可适用于各种青光眼的降眼压治疗,目前临床上主要用于高眼压症、开角型青光眼,尤其是不能耐受β受体阻滞剂的开角型青光眼患者。
副作用:不良反应主要包括味觉异常和局部短暂的视物模糊,眼部不适、异物感及结膜充血。对磺胺类药物过敏者禁止使用。什么叫一线药物
理想的青光眼一线药物应该具有以下特点:
・具有良好的降眼压效果,保持眼压稳定,减少眼压波动;
・与其他药物具有良好的协同作用;
・局部和全身的不良反应少;
・依从性高,患者能持续应甩
・具有潜在的视神经保护作用
・从治疗的成本效益角度考虑具有良好的性价比。
如何选择联合用药及复合制剂
青光眼联合用药是指在一种药物不能控制眼压的情况下,加用另外一种或几种降眼压药物。联合用药分为非固定配方和固定配方两种。前者指把同时使用的药物放在各自的滴眼瓶里:后者指把两种或两种以上的药物放在同一个滴眼瓶里,即复合制剂。
青光眼药复合制剂的六大优点有
1.两种药物的协同作用增强了降眼压效果。
2.减少了单种药物的剂量和用药次数,而且减少了每天滴药的总滴数及可能的副反应。
3.取消了两种药物滴眼之间的等待时间。
4.可减少防腐剂(如苯扎氯铵)引起的上皮细胞毒性。
5.减轻了患者的经济负担。
.提高病人的耐受程度和依从性。
复合制剂的主要缺点所含药物的最佳滴眼次数可能不同,这样就不能使两者同时发挥最大的效果。可能出现一种成分过量副反应增加,或者一种成分剂量不足达不到理想降眼压效果。另外,复合制剂的固定浓度也限制了其应用,例如有的患者对0.25%的噻吗心安反应最好,但是所有复合制剂噻吗心安的浓度均为0.5%。在这种情况下,建议患者选择非固定配方联合用药。因此,临床医生应该根据个体化用药原则,为每位患者制订出合理的用药方案。
目前常用的复合制剂有:
噻吗洛尔一毛果芸香碱噻吗洛尔能抑制房水生成,毛果芸香碱能促进房水流出。房水减少,延长了眼内房水循环时间,从而使毛果芸香碱在眼内的滞留时间延长。两者的双重作用,可明显降低眼压。不良反应可见轻微眼部刺激感,瞳孔缩小,年轻患者往往出现一时性的近视和暗视力下降,偶尔引起心率减慢和血压下降、结膜充血,嗜睡和头痛。患有呼吸系统和心血管系统疾病的患者禁用。
拉坦前列素一噻吗洛尔本品每天1次,具有较强的降眼压作用,昼夜均有效,而且作用高峰时间提前至用药后 小时,可持续48小时。对于适用于β受体阻滞剂的患者,两药联合是安全有效的,患者易于耐受,不良反应少。
青光眼药物治疗的注意事项
青光眼治疗的策略应该包括降低眼压和保护视神经。治疗的最终目的就是通过治疗使患者获得一个较为安全的眼压水平,在这个眼压水平下不易发生进一步的视神经和视野损害。降低眼压是青光眼治疗的重要手段和过程。
1.制订个体化药物治疗方案:医生会依据药物的作用机制、降眼压效果、不良反应等综合因素,根据患者就诊时的眼压水平、视功能损害程度、生活预期值、治疗依从性、所能承受的治疗费用以及药物的性价比,制订患者的个体化药物治疗方案。
2.不凭自我感觉用药:慢性青光眼需长期用药,切忌眼压高时用药,眼压不高就停药,有药时用药,药用完了就自动停药,这样极易造成眼压失控。另外,慢性青光眼在眼压高的时候不一定有症状,因此不能凭自我感觉用药。
3.遵照医嘱按时点药,切不可擅自更改使用方法,例如噻吗洛尔、美开朗、贝他根、阿法根等滴眼液,使用次数最多为每天两次,切勿因治病心切,擅自增加滴药次数至每天3次或更多,这样不仅不能增加疗效,还大大增加了药物的副作用。此外,上述这些药物不能在睡前滴用。另外一些药物则相反,只需在每晚睡前滴,如适利达,苏为坦。
4.学会正确滴眼药:正确滴眼药的方法是:洗干净手后,一手轻轻扒开下眼睑,眼睛向上看,另一手持眼药瓶将药滴在下眼睑窝里(下穹隆),每次滴1滴即可。点药后按压内眼角5分钟左右,这样可以延长药物在局部的停留时间,提高药物利用率,减少药物经泪囊吸收所引起的副作用。
5.定期查眼压、眼底、视野:降眼压并不是药物治疗的最终目的,保护视神经、维护视野才是根本目标。视野是否有进行性损害只有通过视野检查才能知晓,因此在青光眼的长期用药治疗过程中,不光要定期检查眼压,更要定期检查眼底和视野,监测病情的进展,以确认治疗的效果。(全文完)
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