奥鹏_南开23秋《药物分析学》在线作业【标准答案】

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23秋学期(高起本:1709-2103、专升本/高起专:2003-2103)《药物设计学》在线作业-00002
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应?
A.乙烯
B.乙醇
C.乙醛
D.乙炔
E.烯酮
2.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?
A.PDE inhibitor
B.ACE inhibitor
C.HMG-CoA reductase inhibitor
D.Calcium antagonist
E.NO synthase
3.下列说法错误的是:
A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D.Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
4.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
5.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
6.下列药物属于前药的是:
A.lovastatin
B.lisinopril
C.losartan
D.enalapril
E.epinephrine
7.下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
8.下列哪条与前体药物设计的目的不符:
A.延长药物的作用时间
B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物的组织选择性
9.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标?
A.抗抑郁药物
B.抗癫痫药物
C.抗肿瘤药物
D.抗高血压药物
E.降血糖药物
10.LNA又称锁核酸,它是锁定核酸的哪部分构象?
A.碱基
B.糖环
C.磷酸二酯键
D.碱基与糖环
E.整个核酸链
11.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:
A.降钙素
B.胰高血糖素
C.胰岛素
D.血管紧张素
E.促肾上腺皮质激素
12.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?
A.pi
B.delta
C.logP
D.分子折射率
13.125D是哪类核受体的拮抗剂?
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
14.PPAR(gamma)的天然配基为:
A.前列腺素
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
15.两个相同或不同的药物经

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连接,拼合成新的分子,成为孪药(twin drugs)。
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合南开答案请进: 或请联系 :
16.Ca2+信使的靶分子或受体是:
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
17.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A.默克
B.辉瑞
C.德温特
D.杜邦
E.拜尔
18.氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有:
A.侧链氨基酯化
B.芳环引入疏水性基团
C.2-位羧基酯化
D.芳环引入亲脂性基团
E.上述方法均可
19.快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
20.约85%的药物,其logS值为:
A.-1~5之间
B.大于-1
C.-1~-5之间
D.小于-6
E.大于5
21.cAMP介导内源性调结物质有:
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.胰岛素
D.肾上腺素
22.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?
A.gamma-氨基丁酸
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.甲状腺素
23.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
24.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同,三维结构主要部分为alpha-螺旋,与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是:
A.Zn(2+)结合区域
B.Cl(-)结合区域
C.质子化的精氨酸
D.alpha-螺旋
E.疏水空腔
25.根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:
A.鸟嘌呤
B.胞嘧啶
C.胸腺嘧啶
二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)
26.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?
A.立体效应
B.共轭效应
C.电性效应
D.疏水效应
E.诱导效应
27.具有环状结构的生物活性肽有:
A.脑啡肽
B.催产素
C.加压素
D.心房肽
E.内皮素
28.固相有机反应包括:
A.酰化反应
B.成环反应
C.多组分缩合
D.分解反应
E.中和反应
29.下列说法错误的是:
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
30.电子等排原理的含义包括:
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
31.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容:
A.单次给药毒性试验
B.多次给药毒性试验
C.生殖毒性试验
D.遗传毒性试验
E.局部用药毒性试验
32.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为:
A.具有吡啶母体结构
B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D.3位和5位为羧酸酯基
33.限制性氨基酸取代物有:
A.D-氨基酸
B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C.L-氨基酸
D.alpha-氨基环烷羧酸
E.碱性氨基酸
34.非经典电子等排体包括:
A.环与非环结构
B.可交换的基团
C.基团反转
D.一价原子和基团
E.环系等价体
35.下列关于分子模型技术说法不正确的是:
A.也被称为分子模拟技术
B.是在计算机分子图形学基础上诞生的
C.主要用于显示分子三维结构
D.一般不能研究分子的动力学行为
E.可预测化合物的三维结构
36.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.亚甲基酮
E.硫代酰胺
37.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:
A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B.可研究靶点与配体结合能
C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D.芳香环一般不能作为药效团元素
38.关于活性位点分析的说法正确的是:
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法
39.下列哪些说法是正确的?
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性。
40.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
41.组合生物催化使用的生物催化剂有:
A.区域选择性催化剂
B.高特异性催化剂
C.低特异性催化剂
D.立体特异性催化剂
E.多功能催化剂
42.被动转运(passive transport)又称:
A.下山转运
B.顺梯度转运
C.上山转运
D.逆梯度转运
43.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.结构中含有谷氨酸部分
D.属于抗代谢药物
E.影响辅酶Q的生成
44.按前药原理常用的结构修饰方法有:
A.酰胺化
B.成盐
C.环合
D.酯化
E.电子等排
45.药物与受体结合一般通过哪些作用力?
A.氢键
B.疏水键
C.共轭作用
D.电荷转移复合物
E.静电引力
46.筛选一个化学库的主要目的有:
A.靶标鉴别
B.先导物优化
C.靶标确证
D.先导物发现
E.发现新药
47.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
48.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征?
A.对靶酶的抑制作用活性高
B.对靶酶的特异性强
C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D.有良好的药代动力学性质
E.代谢产物毒性低
49.下列哪些是化学信号分子?
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
50.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有:
A.对合成过程中的化学和物理条件温度
B.有可使目标化合物连接的反应活性位点
C.对所用的溶剂有足够的溶胀性
D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱

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